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一文縱覽殺蟲劑甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽

2020-02-06 10:44:54來源:江蘇乾元生物科技有限公司作者:江蘇乾元生物科技有限公司編輯:bianji2
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1、簡介

甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(Emamectin benzoate),簡稱甲維鹽,是1984年美國默克公司對4″-(α-1-齊墩果糖基)-α-1-齊墩果糖上的羥基進行衍生化研究的結果。甲維鹽是以發酵產品阿維菌素B1為先導化合物,通過衍生合成、優化改進而成的一種新型高效半合成抗生素殺蟲劑,它具有超高效,低毒(制劑近無毒),無殘留,無公害等生物農藥的特點,與阿維菌素比較,首先,其殺蟲活性提高了1-3個數量級,對鱗翅目昆蟲的幼蟲和其它許多害蟲及螨類的活性極高,既有胃毒作用又兼觸殺作用,在非常低的劑量(0.084~2g/ha)下具有很好的效果,而且在防治害蟲的過程中對益蟲沒有傷害,有利于對害蟲的綜合防治;另外,擴大了殺蟲譜,降低了對人畜的毒性。目前已在多個國家獲得登記,包括美國、澳大利亞、日本、西班牙、意大利和歐盟,用于防控棉鈴蟲等鱗翅目害蟲。1999年首次登記進入中國市場。截止2019年12月31日,中國已有10家原藥生產商,349個制劑登記。


2、適用范圍

甲維鹽在推薦使用劑量下對所有作物高度安全,國外已經廣泛用在很多糧食作物和經濟作物。在我國作為一種綠色農藥可以防治蟲害應用于煙草、茶葉、棉花等經濟作物和所有蔬菜作物。尤其對鱗翅目、雙翅目、薊馬類超高效,如紅帶卷葉蛾、煙蚜夜蛾、棉鈴蟲、煙草天蛾、小菜蛾粘蟲、甜菜夜蛾、草地貪夜蛾、斜紋夜蛾、甘藍銀紋夜蛾、菜粉蝶、菜心螟、甘藍橫條螟、番茄天蛾、馬鈴薯甲蟲、墨西哥瓢蟲等。是一種高效抗蠕蟲藥,作為綠色無公害殺蟲劑廣泛應用于種植業和畜牧養殖業。

3、作用機制/靶點信息

甲維鹽可以增強神經質如谷氨酸和γ一氨基丁酸(GABA)的作用,從而使大量氯離子進入神經細胞,使細胞功能喪失,擾亂神經傳導,幼蟲在接觸后馬上停止進食,發生不可逆轉的麻痹,在3-4天內達到最高致死率。由于它和土壤結合緊密、不淋溶,在環境中也不積累,極易被作物吸收并滲透到表皮,使施藥作物有長期殘效,在10天以上又出現第二個殺蟲致死率高峰,同時很少受環境因素如風、雨等影響。

4、登記查詢

4.1 中國登記信息:


4.2 歐盟登記信息:


A.I. ≥ 950 g/kg, a mixture of: 
① min. 920 g/kg emamectin B1a benzoate 
and 
② max. 50 g/kg emamectin B1b benzoate)

4.3美國登記信息:

在美國登記該產品的有7個公司,其中,中國企業有山東潤豐、江蘇龍燈。


5、專利信息

專利過期產品,略。

6、合成路線簡介

國內有2條甲維鹽生產工藝路線:
① 用叔丁基二甲基氯硅烷作保護劑,草酰氯作氧化劑,CH3NH2作胺化劑來合成甲氨基阿維菌素;
② 用氯甲酸烯丙酯作保護劑,二甲基亞砜、四甲基乙二胺和苯基酰二氯共作氧化劑,最后用七甲基二硅氮烷作胺化劑來合成甲氨基阿維菌素。
由于諸多原因(原料、回收率、反應條件、工藝流程和產品質量等原因)大多數廠家采用第2條工藝路線生產。該產品的經典六步法合成路線如下:


7、原藥預分析及雜質剖析

由于甲維鹽的是以阿維菌素為原料合成得到的,所以,原料阿維菌素的品質(有效體比例、雜質含量、數量)直接影響甲維鹽產品的品質。根據歐盟公布的登記規格,要求AI含量不低于95%, 且B1a不低于92%、B1b不大于5%,這就要求,用于生產甲維鹽的阿維菌素中B1a不低于92%、B1b不大于5%,否則生產出來的產品在比例上就很可能不符合要求,而想通過各種純化手段達到要求,勢必導致成本的上升。

對于該產品的分析方法開發不存在技術難度,而對于原藥中雜質的剖析,對于有過阿維菌素雜質的分離、結構確證的實驗室會比較輕松,否則將會非常困難。目前,南京大學的申晟研究員團隊對該產品的雜質研究是非常透徹的,也正因為此前的技術積累,該團隊才會幾乎囊括了該產品所有的雜質標準品制備的業務。

8、 后記

2019年因為草地貪夜蛾這個“幺蛾子”,讓甲維鹽這個產品備受矚目。據了解,草地貪夜蛾被譽為世界十大植物害蟲之一,寄主植物達到300多種,具有能吃、能飛、能生、難防四大特點,自2019年1月首次入侵中國以來,從云南開始快速向北擴散蔓延,已經對全國26省1,538個縣的1,500多萬畝作物構成威脅。

中國農業農村部于2019年發布的《全國草地貪夜蛾防控方案》中,甲維鹽被列在了“應急防治用藥推薦名單”單劑及復配的第一位,足見其在防治草地貪夜蛾的高效。而2019年冬,對全國絕大多數地區而言又是一個暖冬,多數植保專家均表示2020年度作物蟲害的防治將會是一個不小的挑戰,而草地貪夜蛾仍然會是一個“頑疾”。估計在2020年度,甲維鹽仍將會在蟲害防治方面建功立業。
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